Transdermal hyoscin (scopolamin). En foreløbig gennemgang af dets farmakodynamiske egenskaber og terapeutiske virkning

hyoscin (scopolamin) er en konkurrencedygtig hæmmer af de muskarinreceptorer af acetylcholin, og det har vist sig at være et af de mest effektive midler til forebyggelse af bevægelsessyge. Imidlertid har en relativt høj forekomst af bivirkninger og en kort virkningsvarighed begrænset nytten af dette middel, når det administreres oralt eller parenteralt, og for at imødegå dette er der udviklet et nyt transdermalt præparat af hyoscin. Farmakokinetiske undersøgelser indikerer, at denne nye metode til administration af hyoscin styrer absorptionsprocessen og hastigheden af lægemiddelindtræden i den systemiske cirkulation over en længere periode (72 timer), hvilket giver et leveringsmiddel, der ligner en langsom intravenøs infusion. Nylige beviser tyder imidlertid på, at responsen på transdermal hyoscinbehandling er variabel, og dette kan afspejle farmakokinetiske forskelle mellem individer. Kontrollerede terapeutiske forsøg har vist, at et enkelt transdermalt hyoscinplaster er signifikant bedre end placebo og oral meclosin (meclisin) til forebyggelse af bevægelsessyge. Forsøg, der sammenligner transdermalt hyoscin med oralt dimenhydrinat, har ikke påvist nogen signifikante forskelle i effektivitet mellem de 2 lægemidler hos et lille antal forsøgspersoner, skønt der altid var en mere gunstig tendens mod det transdermale system. Hos patienter med akut vertigo var transdermal hyoscin og oral meclosin lige så effektive, og begge var signifikant bedre end placebo til at reducere antallet af vertigoangreb. Selvom transdermal hyoscin har været forbundet med en lavere forekomst af bivirkninger end oralt eller parenteralt administreret hyoscinhydrobromid, er der stadig rapporteret om bivirkninger systemiske virkninger. Hyppigst citerede har været mundtørhed, døsighed og nedsat okulær indkvartering, herunder sløret syn og mydriasis (nogle rapporterede okulære effekter kan skyldes finger-til-øje-kontaminering). Bivirkninger i centralnervesystemet (CNS), vandladningsbesvær, udslæt og erytem er kun rapporteret lejlighedsvis. Foreløbige beviser tyder således på, at transdermal hyoscin kan tilbyde et effektivt og bekvemt administreret alternativ til forebyggelse af bevægelsesinduceret kvalme og opkastning i visse situationer. Varigheden af dens kliniske effektivitet og dens relative effektivitet og tolerabilitet sammenlignet med andre stoffer skal imidlertid bekræftes i et par yderligere veldesignede undersøgelser.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.

More: