Transdermales Hyoscin (Scopolamin). Eine vorläufige Überprüfung seiner pharmakodynamischen Eigenschaften und therapeutischen Wirksamkeit

Hyoscin (Scopolamin) ist ein kompetitiver Inhibitor der Muskarinrezeptoren von Acetylcholin und hat sich als eines der wirksamsten Mittel zur Vorbeugung von Reisekrankheit erwiesen. Eine relativ hohe Inzidenz von Nebenwirkungen und eine kurze Wirkungsdauer haben jedoch die Nützlichkeit dieses Mittels bei oraler oder parenteraler Verabreichung eingeschränkt, und um dem entgegenzuwirken, wurde ein neuartiges transdermales Präparat von Hyoscin entwickelt. Pharmakokinetische Studien zeigen, dass diese neue Methode zur Verabreichung von Hyoscin den Absorptionsprozess und die Geschwindigkeit des Arzneimitteleintritts in den systemischen Kreislauf über einen längeren Zeitraum (72 Stunden) steuert und ein Verabreichungsmittel bereitstellt, das einer langsamen intravenösen Infusion ähnelt. Neuere Erkenntnisse deuten jedoch darauf hin, dass das Ansprechen auf die transdermale Hyoscin-Behandlung variabel ist und dies pharmakokinetische Unterschiede zwischen Individuen widerspiegeln kann. Kontrollierte therapeutische Studien haben gezeigt, dass ein einzelnes transdermales Hyoscin-Pflaster Placebo und oralem Meclozin (Meclizin) bei der Vorbeugung von Reisekrankheit signifikant überlegen ist. In Studien, in denen transdermales Hyoscin mit oralem Dimenhydrinat verglichen wurde, konnten bei einer geringen Anzahl von Probanden keine signifikanten Unterschiede in der Wirksamkeit zwischen den 2 Arzneimitteln festgestellt werden, obwohl es immer einen günstigeren Trend zum transdermalen System gab. Bei Patienten mit akutem Schwindel waren transdermales Hyoscin und orales Meclozin gleichermaßen wirksam und beide reduzierten die Anzahl der Schwindelanfälle signifikant besser als Placebo. Obwohl transdermales Hyoscin mit einer geringeren Inzidenz von Nebenwirkungen in Verbindung gebracht wurde als oral oder parenteral verabreichtes Hyoscinhydrobromid, wurden unerwünschte systemische Wirkungen immer noch häufig berichtet. Am häufigsten genannt wurden Mundtrockenheit, Schläfrigkeit und Beeinträchtigung der Augenakkommodation, einschließlich verschwommenem Sehen und Mydriasis (einige Augeneffekte können auf eine Kontamination von Finger zu Auge zurückzuführen sein). Nebenwirkungen des Zentralnervensystems (ZNS), Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Hautausschläge und Erytheme wurden nur gelegentlich berichtet. Vorläufige Hinweise deuten daher darauf hin, dass transdermales Hyoscin in bestimmten Situationen eine wirksame und bequem zu verabreichende Alternative zur Vorbeugung von bewegungsinduzierter Übelkeit und Erbrechen bieten kann. Die Dauer seiner klinischen Wirksamkeit sowie seine relative Wirksamkeit und Verträglichkeit im Vergleich zu anderen Wirkstoffen müssen jedoch in einigen zusätzlichen, gut konzipierten Studien bestätigt werden.

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