Transdermal hyoscin (Skopolamin). En foreløpig gjennomgang av dets farmakodynamiske egenskaper og terapeutisk effekt

Hyoscin (skopolamin) Er en kompetitiv hemmer av muskarinreseptorene av acetylkolin, og Det har vist seg å være et av de mest effektive midlene for å forebygge bevegelsessykdom. En relativt høy forekomst av bivirkninger og kort virkningstid har imidlertid begrenset nytten av dette midlet når det administreres oralt eller parenteralt, og for å motvirke dette er det utviklet et nytt transdermal preparat av hyoscin. Farmakokinetiske studier indikerer at denne nye metoden for administrering av hyoscin kontrollerer absorpsjonsprosessen og hastigheten av legemiddelinntrengning i systemisk sirkulasjon over en lengre periode (72 timer), noe som gir et leveringsmiddel som ligner en langsom intravenøs infusjon. Nyere bevis tyder imidlertid på at responsen på transdermal hyoscinbehandling er variabel, og dette kan gjenspeile farmakokinetiske forskjeller mellom individer. Kontrollerte terapeutiske studier har indikert at et enkelt depotplaster med hyoscin er signifikant bedre enn placebo og oral meklozin (meclizin) for å forebygge reisesyke. Studier som sammenlignet transdermal hyoscin med oralt dimenhydrinat har ikke klart å påvise noen signifikante forskjeller i effekt mellom de 2 legemidlene hos et lite antall forsøkspersoner, selv om det alltid var en gunstigere trend mot transdermalsystemet. Hos pasienter med akutt vertigo var transdermal hyoscin og oral meklozin like effektive og begge var signifikant bedre enn placebo for å redusere antall anfall av vertigo. Selv om transdermal hyoscin har vært forbundet med en lavere forekomst av bivirkninger enn oralt eller parenteralt administrert hyoscinhydrobromid, har systemiske bivirkninger fortsatt blitt rapportert hyppig. Hyppigst sitert har vært tørr munn, døsighet og nedsatt okulær innkvartering, inkludert sløret syn og mydriasis(noen okulære effekter rapportert kan skyldes finger-til-øye-forurensning). Bivirkninger på sentralnervesystemet (CNS), problemer med vannlating, utslett og erytem er kun rapportert av og til. Foreløpig bevis tyder derfor på at transdermal hyoscin kan tilby et effektivt og praktisk administrert alternativ for forebygging av bevegelsesindusert kvalme og oppkast i visse situasjoner. Imidlertid må varigheten av klinisk effektivitet, og dens relative effekt og toleranse sammenlignet med andre midler, bekreftes i noen få ekstra godt utformede studier.

Legg igjen en kommentar

Din e-postadresse vil ikke bli publisert.

More: