Transdermal hyoscin (skopolamin). En preliminär granskning av dess farmakodynamiska egenskaper och terapeutisk effekt

hyoscin (skopolamin) är en konkurrerande hämmare av de muskarinreceptorer av acetylkolin och det har visat sig vara en av de mest effektiva medel för att förebygga åksjuka. En relativt hög förekomst av biverkningar och en kort verkningstid har dock begränsat användbarheten av detta medel när det administreras oralt eller parenteralt, och för att motverka detta har en ny transdermal beredning av hyoscin utvecklats. Farmakokinetiska studier indikerar att denna nya metod för administrering av hyoscin kontrollerar absorptionsprocessen och hastigheten för läkemedelsinträde i den systemiska cirkulationen under en längre period (72 timmar), vilket ger ett leveransmedel som liknar en långsam intravenös infusion. Nya bevis tyder dock på att svaret på transdermal hyoscinbehandling är varierande och detta kan återspegla farmakokinetiska skillnader mellan individer. Kontrollerade terapeutiska studier har visat att en enda transdermal hyoscinplåster är signifikant överlägsen placebo och oral meklozin (meclizin) för att förebygga rörelsesjuka. Studier som jämför transdermal hyoscin med oralt dimenhydrinat har misslyckats med att fastställa några signifikanta skillnader i effekt mellan de 2 läkemedlen hos ett litet antal försökspersoner, även om det alltid fanns en mer gynnsam trend mot transdermalt system. Hos patienter med akut svindel var transdermal hyoscin och oral meklozin lika effektiva och båda var signifikant bättre än placebo när det gäller att minska antalet attacker av svindel. Även om transdermal hyoscin har associerats med en lägre förekomst av biverkningar än oralt eller parenteralt administrerat hyoscinhydrobromid, har negativa systemiska effekter fortfarande rapporterats ofta. Vanligast citerade har varit muntorrhet, dåsighet och försämring av okulär boende, inklusive dimsyn och mydriasis (vissa okulära effekter rapporterade kan bero på finger-till-ögon kontaminering). Negativa effekter på centrala nervsystemet( CNS), svårigheter att urinera, utslag och erytem har rapporterats endast i enstaka fall. Således tyder preliminära bevis på att transdermal hyoscin kan erbjuda ett effektivt och bekvämt administrerat alternativ för förebyggande av rörelseinducerad illamående och kräkningar i vissa situationer. Varaktigheten av dess kliniska effektivitet och dess relativa effekt och tolerans jämfört med andra medel måste dock bekräftas i några ytterligare väl utformade studier.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.

More: